Low Dose Naltrexone

Il Low dose naltrexone porta grandi promesse per milioni di persone nel mondo con malattie autoimmuni o disordini del sistema nervoso centrale o che affrontano un cancro letale.

Nel mondo sviluppato, l’LDN potrebbe fornire la prima terapia a basso prezzo, facile da gestire e senza effetti collaterali per HIV/AIDS.

Lo stesso Naltrexone era stato approvato dal FDA nel 1984 in dosi da 50 mg con lo scopo di aiutare nelle dipendenze da eroina o oppio, bloccando l’effetto di tali droghe. Bloccando i recettori degli oppioidi, il naltrexone blocca anche la ricezione degli ormoni oppioidi che vengono prodotti dal nostro cervello e dalla ghiandole surrenali: beta-endorfina e metencefalina. Molti tessuti del corpo contengono i recettori per queste endorfine e encefaline, comprendendo virtualmente ogni cellula del sistema immunitario.

Nel 1985, il Dr. Bernard Bihari, un medico con pratica clinica a New York City, scoprì gli effetti di una molto più piccola dose di naltrexone (circa 3 mg una volta al giorno) sul sistema immunitario. Egli scoprì che questa bassa dose, presa nelle ore notturne, era in grado di aumentare la risposta di un paziente alla infezione da HIV, il virus che causa l’Aids. [Successivamente, il dosaggio di LDN ottimale per gli adulti è stato riscontrato essere di 4,5 mg.]

Nella metà degli anni ’90, il dr. Bihari scoprì che i suoi pazienti con il cancro (come per esempio linfomi o cancro pancreatico) potevano beneficiare, in alcuni casi drammaticamente, del LD. Inoltre le persone che avevano malattie autoimmuni (come il Lupus) spesso mostravano un immediato controllo della attività della malattia durante il trattamento con LDN.

COME FUNZIONA L’LDN?
L’LDN stimola il sistema immunitario, attivando le difese naturali del copro.
Fino a questo momento, la domanda “Che cosa controlla il sistema immunitario” non è stata presente nei curricula dei college di medicina e il tema non è stato parte dell’educazione ricevuta dai praticanti medici. Ciò nonostante, un corpo di ricerca nell’ultime due decadi ha puntato ripetutamente sulla secrezione delle endorfine autoprodotte ( i nostri oppiodi interni) come giocanti un ruolo centrale nella benifica orchestrazione del sistema immunitario, il riconoscimento dei fatti sta crescendo.

Ne sono testimoni queste affermazioni in un articolo della rivista dei progressi medici del 13 Novembre 2003, del prestigioso New England Journal of Medicine
“La modulazione immune indotta dagli oppioidi: Prova preclinica indica irresistibilmente che gli oppioidi alterano lo sviluppo, la differenziazione e la funzione delle cellule immunitarie, e che siano colpiti sia i sistemi innati che quelli adattivi. Le cellule formative del midollo osseo, i macrofagi, le cellule natural killer, i timociti immaturi, le cellue T e le cellule B sono tutte coinvolte. L’identificazione relativamente recente dei recettori collegati agli oppioidi sulle cellule immunitarie dimostrano che anche più probabilmente degli oppiodi questi hanno effetti diretti sul sistema immunitario”

Si crede che il breve blocco dei recettori degli oppioidi tra le 2 a.m. e le 4 a.m. che è causato dall’assumere l’LDN nelle ore notturne ogni notte possa produrre una prolungata up-regolazione degli elementi vitali del sistema immunitario causando un aumento nella produzione di endorfina e encefalina. Si è visto che volontari normali che hanno assunto LDN in questo modo presentano in circolo nel sangue livelli molto più alti di beta-endorfine nei giorni successivi. La ricerca sugli animali del ricercatore I.Zagon e dei suoi colleghi ha mostrato anche un marcato aumento nei livelli di metencefalina.

Bihari dice che ai suoi pazienti con HIV/AIDS che prendevano regolarmente LDN prima della disponibilità della HAART (terapia retrovirale) era generalmente risparmiato ogni deterioramento delle loro importanti cellule T (CD4+).

Nel cancro umano, la ricerca pluriennale di Zagon ha dimostrato l’inibizione di una serie di diversi tumori umani negli studi di laboratorio, attraverso l’uso di endorfine e low dose naltrexone. Ciò suggerisce che gli aumentati livelli di endorfina e encefalina, indotti dall’LDN, funzionano direttamente sui recettori oppioidi dei tumori – e, forse, inducono la morte delle cellule cancerose (apoptosi). Inoltre, si pensa che essi agiscano nell’incrementare le cellule natural killer e altre difese immunitarie contro il cancro.

In generale, nelle persone con malattie che sono parzialmente o largamente innescate da una deficienza delle endorfine (compresi tumori e malattie autoimmuni) o sono accelerate da una deficienza di endorfine (come HIV/AIDS), il ripristino della normale produzione di endorfine del corpo è la maggiore azione terapeutica dell’LDN.

PER QUALI MALATTIE E’ UTILE E QUANTO E’ EFFICACE?

Bernard Binari, così come altri medici e ricercatori, hanno descritto effetti benefici dell’LDN su una varietà di malattie:

Tumori
• Cancro della vescica
• Cancro al seno
• cancroidi
• cancro del colon retto
• Glioblastoma
• Cancro epatico
• Cancro al polmone (a cellule non piccole)
• Leucemia linfocitica (cronica)
• Linfoma (Hodgkin e non Hodgkin)
• Melanoma maligno
• Mielosa multiplo
• neuroblastoma
• cancro ovarico
• Cancro pancretico
• Cancro alla prostata (non trattato)
• Carcinoma renale
• Cancro alla gola
• Cancro uterino

Altre malattie:

• ALS (Malattia di Lou Gehrig's)
• Alzheimer
• Disordini dello Spettro autistico
• Malattia di Bechet
• Celiachia
• Sindrome da affaticamento cronico
• CREST syndrome
• Morbo di Crohn
• Enfisema (COPD)
• Endometriosis
• Fibromyalgia
• HIV/AIDS
• Sindrome dell’intestino irritabile (IBS)
• Multiple Sclerosis (MS)
• Parkinson's Disease
• Pemfigoide [malattia autoimmune]
• Sclerosi laterale primaria (PLS)
• Psoriasi
• Artrite reumatoide
• Sarcoidosii
• Sclerodermia
• Lupus sistemico (SLE)
• Mielite Trasversa
• Colite ulcerosa
• Granulomatosi di Wegener

L’LDN SI è DIMOSTRATO EFFICACE IN CENTINAIA DI CASI.

Cancro. Alla metà del 2004, il Dr. Bihari riferiva di star trattando più di 300 pazienti che avevano il cancro che non avevano risposto ai trattamento standard. Di questo gruppo, circa il 50% dopo 4 dei sei mesi di trattamento con LDN, cominciò a mostrare un arresto nella crescita del cancro e, di questi, più di un terzo hanno mostrato segni obiettivi del restringimento del tumore.
Malattie autoimmuni. All’interno del gruppo di pazienti che si erano presentati con malattie autoimmuni (vedere la lista precedente), nessuno ha mancato di rispondere all’LDN; tutti hanno sperimentato un arresto nella progressione delle loro malattie. In molti pazienti c’è stata una marcata remissione nei segni e nei sintomi della malattia. La maggior parte dei pazienti del gruppo autoimmune sono persone con sclerosi multipla, dei quali circa 400 in cura dal Dr. Bihari. Meno dell’1% di questi pazienti hanno sperimentato un nuovo attacco di MS mentre mantenevano la loro regolare terapia notturna con LDN.

HIV/AIDS. Al settembre 2003, il Dr. Bihari aveva già trattato 350 malati di AIDS usando l’LDN in aggiunta alle terapie AIDS comunemente accettate. Nei precedenti 7 anni più dell’85% di questi pazienti non avevano mostrato livelli percettibili del virus HIV- una percentuale di successo molto più alta dei trattamenti AIDS più correnti, e con nessun significativo effetto collaterale. E’ anche importante notare che molti pazienti HIV/AIDS stanno vivendo senza sintomi prendendo soltanto l’LDN senza nessun’altro farmaco.

Disordini del sistema nervoso centrale. Si continuano a ricevere relazioni anedottiche circa gli effetti benifici dell’LDN sul decorso della malattia di Parkinson, Alzheimer, sclerosi laterale amiotrofica (ALS-malattia di Lou Gehrig), e sclerosi laterale primaria. La dr.ssa Jaquelyn McCandless ha scoperto un effetto molto positivo dell’LDN, in dosaggi appropriatamente ridotti e applicati come crema transdermale nei bambini artistici.

Come è possibile che un farmaco possa avere effetto su una così ampia gamma di disordini?
I disordini elencati sopra condividono tutti una particolare caratteristica: in tutti loro, il sistema immunitario gioca un ruolo principale. Generalmente sono presenti bassi livelli ematici di endorfine, che contribuiscono alla malattia associata alle deficienze immuni.

Ricerche di altri- sui recettori neuropeptidi espressi da vari tumori umani – hanno scoperto recettori opioidi in molti tipi di cancro:
- Tumori cerebrali ( sia astrocitoma sia glioblastoma)
- Tumore al seno
- Tumore dell’endometrio
- Carcinoma a cellule squamose della testa e del collo
- Leucemia mieloide
- Tumore polmonare (sia a piccole che non piccole cellule)
- Neuroblastoma e altri….
Queste scoperte suggeriscono la possibilità di un effetto benifico dell’LDN in un’ampia varietà di tumori comuni.

COME POTETE OTTENERE L’LDN E QUANTO COSTERA’?

L’LDN può essere prescritto dal vostro dottore e deve essere preparato da una affidabile farmacia che fa preparati galenici.
Il Naltrexone è un farmaco con obbligo di prescrizione, perciò il vostro medico dovrebbe farvi una ricetta dopo aver deciso che l’LDN sarebbe appropriato per voi.
Il Naltrexone nel grande dosaggio di 50mg, è stato originariamente prodotto da DuPont sotto il marchio ReVia, è adesso venduto da Mallinckrodt come Depade e dai Laboratori Barr sotto il nome generico di Naltrexone.
Le prescrizioni dell’LDN sono ora evase da centinaia di farmacie locali, così come da alcune farmacie che operano su ordinazione postale negli USA. Alcuni farmacisti polverizzano le pastiglie di naltrexone da 50 mg per preparare le capsule da 4,5 mg di LDN; altre usano il Naltrexone, acquistato come polvere pura, da un produttore primario.
Una delle prime farmacie a far questo è stata la Irmat Pharmacy a Manhattan. Il loro prezzo recente per una confezione per un mese di LDN da 4,5 mg (30 capsule) era di 38 $. La Irmat fa test di controllo qualità sul suo LDN ogni mese, accetta le ricette di ogni medico accreditato, accetta le coperture assicurative, include la spedizione dovunque negli UsA o in altri paesi. Al contrario, la Gideon’s Drugs carica 15 $ per una confezione per un mese di LDN da 4,5 mg ma non accetta assicurazioni e addebita la spedizione.
Farmacie note per essere affidabili nella preparazione dell’LDN:

Pharmacy Phone Fax
Irmat Pharmacy, New York, NY (212) 685-0500
(800) 975-2809 (212) 532-6596
Gideon's Drugs, New York, NY (212) 575-6868 (212) 575-6334
The Compounder Pharmacy, Aurora, IL (630) 859-0333
(800) 679-4667 (630) 859-0114
The Medicine Shoppe, Canandaigua, NY (585) 396-9970
(800) 396-9970 (585) 396-7264
Skip's Pharmacy, Boca Raton, FL (561) 218-0111
(800) 553-7429 (561) 218-8873
Smith's Pharmacy, Toronto, Canada (416) 488-2600
(800) 361-6624 (416) 484-8855

IMPORTANTE: Assicuratevi di specificare che NON volete l’LDN in una forma a lento rilascio.
Sono stati ricevuti racconti di pazienti ai quali le loro farmacie hanno somministrato una forma a lento rilascio del Naltrexone. Le farmacie devono essere avvisate di non fornire LDN in una forma “SR” o forma a lento rilascio o a rilascio temporizzato. Se il Low Dose Naltrexone non è in una forma inalterata, che gli permette di raggiungere una immediata spike nel flusso sanguigno, i suoi effetti terapeutici potrebbero venire inibiti.

Eccipienti. Le capsule di LDN contengono necessariamente una sostanziosa percentuale di eccipienti neutrali inattivi. Gli esperimenti del farmacista galenico, il Dr. Skip Lenz, ha dimostrato che l’uso di carbonato di calcio come eccipiente interferisce con l’assorbimento delle capsule di LDN. Perciò, ciò suggerisce che l’eccipiente carbonato di calcio non deve essere impiegato nella preparazione delle capsule di LDN. Egli raccomanda invece l’Avicel, lattosio (se l’intolleranza al lattosio non è un problema) o eccipienti zuccherini come gli utili eccipienti a rilascio veloce.
IMPORTANTE: Assicuratevi di far evadere la vostra prescrizione ad una farmacia galenica che abbia una reputazione di consistente affidabilità nella qualità dell’LDN che producono.
L’FDA ha riscontrato un significativo errore nelle percentuali nelle prescrizioni prodotte in farmacie selezionate a caso. Il Dr. Bihari ha riferito di aver notato effetti collaterali dovuti a questo. Per favore visionate il nostro articolo Reliability Problem With Compounding Pharmacies. Controllate la lista sopra pubblicata delle farmacie raccomandate per alcune fonti.

Che dosaggio e frequenza dovrebbe prescrivere il vostro medico?

Il solito dosaggio per adulti è di 4,5 mg presi una volta al giorno di notte. A causa dei ritmi della produzione degli ormoni maggiori del corpo, l’LDN deve essere preso tra le nove di sera e le tre del mattino. Molti pazienti lo prendono a letto.
Alle persone che hanno la sclerosi multipla che sono portati agli spasmi muscolari è consigliato l’uso di soli 3 mg al giorno e il mantenimento di tale dosaggio.
Raramente, il naltrexone deve essere acquistato in soluzione, in acqua distillata, con 1 mg per ml distribuito con un contagocce da 5mg. Se l’LDN è usato in forma liquida è importante tenerlo in frigorifero.
L’estensione del dosaggio terapeutico per l’LDN è da 1,75 mg a 4,5 mg ogni notte. I dosaggi sotto questo range è probabile che non abbiano alcun effetto e dosaggi al di sopra di tale range probabilmente bloccherebbero le endorfine per un periodo di tempo troppo lungo e interferirebbero con la sua efficacia.

Ci sono effetti collaterali o avvertenze?

Effetti collaterali:
L’LDN non ha quasi effetti collaterali. Occasionalmente, durante la prima settimana di uso dell’LDN, i pazienti possono lamentare qualche difficoltà nel sonno. Queste raramente persistono dopo la prima settimana. Dovesse succedere, il dosaggio può essere ridotto da 4,5 mg a 3 mg per notte.

Avvertenze:

Poiché l’LDN blocca i recettori opioidi nel corpo per tre o quattro ore, le persone che usano farmaci che sono antagonisti di un opioide, per esempio i farmaci narcotici – come Ultram (TRamadol) morfina, Percocet, cerotti Durasegic o farmaci contenenti codeina- non dovrebbero prendere l’LDN sinchè tali farmaci non siano completamente espulse dal loro sistema. I pazienti che siano dipendenti dall’uso quotidiano di farmaci per il dolore contenenti narcotici possono richiedere da 10 giorni a due settimane di disintossicazione da tali farmaci prima di essere in grado di iniziare l’LDN con sicurezza.

L’LDN possibimente non dovrebbe essere usato durante la gravidanza sinchè le ricerche su questo tema non siano complete.

C’è una avvertenza contro l’uso dell Naltrexone a dose piena (50 mg) in coloro che abbiano malattie epatiche. Questa avvertenza era stata posta a causa di avversi effetti sul fegato che erano stati riscontrati in esperimenti con 300 mg al giorno. La dose da 50 mg apparentemente non produce alterazioni della funzione epatica né, naturalmente, lo fanno le più piccole dosi di 3 e 4,5 mg.

ALLe persone che hanno ricevuto trapianti di organo e coloro che stanno prendendo farmaci immunosoppressori permanentemente è sconsigliato l’uso dell’LDN perché questo potrebbe agire in contrasto con gli effetti di questi farmaci.

QUANDO L’USO DEL LOW DOSE DEL NALTREXONE SARA’ APPROVATO DALL’FDA?
Nonostante il Naltrexone stesso sia un farmaco approvato dall’FDA, i vari usi dell’LDN aspettano ancora applicazione dall’FDA, dopo le relazioni di esperimenti clinico-scientifici.

L’FDA approvò il naltrexone nel dosaggio da 50 mg nel 1984. LDN (nel dosaggio da 3 o 4.5 mg) non è stato ancora sottoposto all’approvazione perché gli eventuali sperimenti clinici che sono richiesti per l’approvazione da parte dell’FDA devono essere finanziati con un costo di molti milioni di dollari.

I risultati di successo del primo centro di ricerca medica sull’LDN, un esperimento open-label [contrario di a doppio cieco= un esperimento dove ricercatori e partecipanti sanno cosa si assume] che testava l’uso dell’LDN nella malattia di Crohn, furono presentati nel Maggio 2006 dalla professoresse Jill Smith della Pannsylvania State University College of Medicine. I National Institutes of Health hanno messo a disposizione 500.000 dollari per il gruppo della dr.ssa Smith per continuare lo studio nella forma di un più ampio esperimento scientifico controllato con placebo sull’uso dell’LDN sulla malattia di Crohn.

Tutti i medici capiscono che un appropriato uso fuori indicazioni di un farmaco approvato dall’FDA, come il naltrexone, è perfettamente etico e legale. Poiché lo stesso naltrexone ha già passato gli studi sulla tossicità sugli animali, uno potrebbe aspettarsi che una volta che i test siano in grado di iniziare, l’LDN possa completare i suoi esperimenti clinici sugli umani e ricevere l’approvazione dell’FDA per uno o più degli usi in un periodo da due a 4 anni.

COSA POTETE FARE?

Parlate con il vostro dottore.
Se soffrite di HIV/AIDS, tumore o una malattia autoimmune, l’LDN potrebbe aiutare. Nella terapia per il tumore e l’AIDS, l’Ldn è spesso usato in combinazione con altri farmaci.
Tumore
Chiunque con un tumore o una condizione pre-tumorale dovrebbe prendere in considerazione l’LDN. Molti usano l’LDN come trattamento preventivo. Come trattamento successivo, altri stanno usando l’LDN per prevenire una recidiva del loro tumore. E’ stato visto che in molti casi l’LDN funziona con tumori virtualmente incurabili come il neuroblastoma, il mieloma multiplo e il tumore pancreatico.
HIV/AIDS. Come farmaco per l’AIDS, l’LDN comporta molti meno effetti collaterali dello standard cocktail AIDS. Usato in combinazione con le terapie retrovirali, l’LDN può stimolare la popolazione di cellule T, prevenire la sfigurazione lipodistrofica [ la sindrome lipodistrofica è la perdita del tessuto adiposo, conseguenza delle terapie retrovirali per l’HIV], e più basse percentuali di fallimento del trattamento.

Non temete di affrontare il vostro medico – oggi i medici sono sempre più aperti ad imparare sulle nuove terapie che si sviluppano. Dite ai vostri medici di questo sito. O stampate e portategli le informazioni, e lasciategli valutare le evidenze.

Ditelo ad altri
Se qualcuno che conoscete ha l’HIV/AIDS, tumore o una malattia autoimmune o uno dei sopra menzionati disordini del sistema nervoso centrale, l’LDN potrebbe salvarli da una gran quantità di sofferenza. Se usano le mail, mandategli l’indirizzo di questo sito (www.lowodosenaltrexone.org) o stampate dal sito e speditegli le informazioni.

www.lowdosenaltrexone.org
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Sperimentazione in Italia:

E’ iniziato in Italia un esperimento clinico multi-istituzionale sull’LDN usato per la MS
Un tanto atteso studio pilota della terapia di LDN per la sclerosi multipla è stato posto in essere dalla neurologa ricercatrice milanese Dr. Maira Gironi. Diversi ospedali italiani del nord hanno inziato ad iscrivere pazienti per lo studio durante la prima settimana di Dicembre. La Dr. Gironi ha anticipato che i sei mesi di trattamento con LDN saranno completati all’inizio dell’estate. E’ importante che il team di ricerca della Dr. Gironi è stato per molto tempo il team di ricerche significative sulle endorfine in relazione alla malattia, e questo studio traccerà accurate valutazioni dei livelli delle beta-endorfine dei pazienti in risposta al loro trattamento con LDN.